Efexor-XR 75mg

 

院內簡碼

Efexor-XR 75mg

商品名

EFEXOR XR  75MG CAPSULES

中文名

惠氏速悅持續性藥效膠囊75公絲

主成份

VENLAFAXINE (HCL)

劑型

持續性藥效

許可證字號

衛署藥輸字第023571號

藥廠名稱

WYETH MEDICA IRELAND

藥理治療分類

Selective serotonin-and norepinephrine-reuptake

孕婦等級

C

外觀描述

長圓柱形

 

適應症

鬱症、泛焦慮症、社交焦慮症、恐慌症。

用法用量

1.起始劑量為每一天75mg,分二至三次服用。依臨床需要,每日劑量可增加至150mg,須注意劑量超過75mg/day時,調整時間不得低於四天。
2.最高劑量可增加至每天375mg。
3.和食物一起吞服以減輕對胃的刺激。

副作用

1.常見副作用:噁心(21%至58%)、頭痛(25%至38%)、嗜睡(12%至26%)、頭暈(11%至24%)、失眠(15%至24%)
2.其它副作用:神經質、焦慮、口乾、厭食、便秘、虛弱或疲倦、出汗、做惡夢、胃痛、腹瀉、腹脹氣、胃灼熱、打嗝、口乾、食慾不振、體重下降、顫抖、肌肉緊張、打呵欠、熱潮紅、尿頻、排尿困難、耳鳴等。
3.較嚴重副作用:小便困難、心跳不正常或加快、皮膚發紅、肌肉或關節疼痛、呼吸困難、胸口疼痛、發熱或發冷、腳部水腫、癲癇或痙攣發作、嚴重的頭痛等等。

禁忌

1.已知會對Venlafaxine成分產生過敏的病患。
2.同時服用單胺氧化酵素抑制劑(MAOIs)的病患。

注意事項

1.本藥和單胺氧化酵素抑制可能發生的交互作用,因此,本藥及MAOI不應同時使用,或至少在停用MAOI十四天後,才可使用本藥。依據本藥的半衰期,使用MAO前,本藥至少應停用七天。
2.治療可能導致血壓持續性升高。血壓會隨劑量增加而增加,即具劑量依賴性(dose-dependent)。因此,建議接受本藥的患者應定期監測血壓。對於曾經因接受本藥而有過持續性血壓增加的患者,應考慮降低劑量或停止服用。
3.肝、腎疾患者者應小心調整劑量。曾有躁症或自殺意圖者,使用本藥宜小心。
4.心肌梗塞或不穩定心臟疾病、癲癇病史的患者,應小心使用本藥。
5.長期大量服用此藥後,突然停藥有可能會產生頭痛﹑噁心﹑極端的不舒服等症狀,為了避免因突然停藥而導致的副作用,應以二週的時間慢慢停藥。
6.本藥的懷孕安全性分級屬C,會分泌至乳汁中。
7.用開水,吞服整個膠囊,不得撥半、咬碎、咀嚼或放入水中。

交互作用

1.酒精:依文獻記載,15位健康男性每日服用150mgvenlafaxine,每㎏單一劑量0.5g/kg酒精,不會影響venlafaxine或O-desmethylvenlafaxine藥物動力學。除此,這些使用venlafaxine穩定劑量者,當沒有服用venlafaxine時,不會惡化酒精引起的精神運動性或心理測驗反應。
2.Cimetidine:依文獻記載,18位健康受試者同時併用cimetidine與venlafaxine達到血中穩定狀態之研究,venlafaxine首要通過代謝被抑制之研究,口服venlafaxine之清除率約降低43%,而血中藥物總量(AUC)與血中最高濃度約提高60%。同時與cimetidine使用,cimetidine的血中含量較 venlafaxine為高,但對ODV之藥物動力學沒有顯著影響。整體而言,venlafaxine與ODV之藥理活性,對於大部份成年人,不需要調整劑量。但venlafaxine與cimetidine同時併用的交互作用尚待研究僅略為提高,且併用後可能產生的影響會更明顯,故對於之前有高血壓的患者、老年患者或肝功能障礙患者,併用需要小心。
3.Diazepam:依文獻記載,18位健康受試者,每日口服venlafaxine 150mg,血中達穩定狀態,再使用單一劑量10mg的diazepam,不會影響血中venlafaxine與ODV藥物動力學。Venlafaxine不會影響diazepam或其主要代謝物desmethyldiazepan的藥物動力學、或因diazepam所引起的精神運動與心理測驗反應。
4.Haloperidol:依文獻記載,24位健康受試者,每日口服venlafaxine 150mg,血中達穩定狀態,再使用單一劑量2mg haloperidol,因為haloperidol的總血中濃度增加70%,使其總口服劑量清除率(Cl/F)降低42%。另外,併用會使得haloperidol血中最高濃度提高88%,但haloperidol排泄半衰期沒有改變,此一機轉之原因尚待研究。
5.Lithium:依文獻記載,12位健康男性受試者,每日口服venlafaxine 150mg達血中穩定狀態,不受再使用單一劑量600mg lithium之影響。ODV也不受影響venlafaxine不會影響lithium的藥物動力狀態。(參見下方的中樞神經系統活性藥物)
6.與血漿蛋白結合性高的藥物venlafaxine與血漿蛋白質結合性不高。因此,使用venlafaxine持續性藥效膠囊於己使用蛋白結合率高之藥品患者,不會增加其他藥品之血中濃度。
7.與抑制cytochrome P450異酶之藥品CYP2D6抑制劑:體外與體內研究,證實venlafaxine與其主要代謝ODV經由CYP2D6酶代謝,此一異酶負責多數有同質多形性抗憂鬱劑之代謝。因此,對於會抑制CYP2D6之藥物可能產生交互作用,會降低venlafaxine代謝成ODV,因而提高venlafaxine血中濃度與降低其代謝物。Quinidine即是CYP2D6的抑制劑。對於先天性CYP2D6代謝不良的患者,也有類似情況產生。(參閱『臨床藥理』之『代謝與排泄』)。Venlafaxine與CYP2D6抑制劑併用時,不需調整劑量。Venlafaxine與可能同時抑制CYP2D6與CYP3A4酵素(venlafaxine的主要代謝酵素)之藥物併用的作用,目前尚無研究其影響,故與同時抑制兩種酶之藥物一起使用時,需要小心。
8.被cytochrome P450異酶代謝的藥物CYP2D6:體外試驗研究指出,venlafaxine是一CYP2D6的弱抑制劑。此結果己由臨床藥物作用證實(比較venlafaxine與fluoxetine作用於經CYP2D6從dextromethorphan代謝為dextrorphan之研究)。